מוצרים עם חומצה אזלאית
מה היא חומצה אזלאית?
לחומצה אזלאית יש 3 פורמטים
- חומצה אזלאית חופשית (Azelaic Acid):
הצורה הטהורה והקלינית. מולקולה עצמאית שפועלת ישירות מול חיידקי אקנה, דלקת ופיגמנטציה. דורשת תנאים ספציפיים כדי לחדור, ולכן היא גם המגרה ביותר. - צורת מלח (Salt):
נוצרת על ידי ניטרול החומצה עם בסיס לשיפור המסיסות. היא נעימה לעור ולא מגרה, אבל הפעילות הביולוגית שלה מתונה מאוד ביחס למקור. - נגזרת (כמו Potassium Azeloyl Diglycinate (PAD)):
מולקולה שעברה שינוי כימי (למשל, חיבור לחומצות אמינו). מאפשרת מרקם נעים, ולא מגרה. , מצוינת ללחות, הרגעה ותמיכה במחסום העור, אך אינה תחליף טיפולי ישיר לחומצה החופשית.
בפוסט פה אני אתייחס לחומצה אזלאית חופשית
נקראת Azelaic acid
ולפעמים גם carboxylic acid או חומצה דיקרבוקסילית. היא ידועה גם כחומצה דיקהידרוקסידקנואית (DHDA)
הנוסחה הכימית C9H16O4.
חומר הגלם מגיע בצורת אבקה גבישית לבנה. מוצק חסר ריח, לבן וגבישי מאוד
זוהי חומצה דיקרבוקסילית הנמצאת באופן טבעי בדגנים ומיוצרת על ידי שמרים שחיים על העור שלנו.
ניתן למצוא חומצה אזלאית באופן טבעי בחיטה, שיפון ושעורה. גם בשמן חמניות.
מרכיב פעיל סופרסטאר שהוכח במחקרים קליניים רבים מאד כחומר אנטי-דלקתי המסייע בהפחתת האדמומיות, מרגיע גירויים ומעניק לעור מראה בריא. יעילה למצבים רבים, מאקנה ועד רוזציאה ודרמטיטיס וגם עוזרת לעור רגיש.
- היא מנרמלת את הקרטיניזציה, גם אנטי בקטריאלית ואנטי דלקתית לכן עוזרת להרגעת פגמים קיימים.
- חומצה אזלאית עושה פילינג עדין המסייע בפתיחת סתימת נקבוביות וחידוש פני העור.
- בנוסף, מבהירה גוון לא אחיד.
- תתאים לעור אפור ודהוי, גוון עור לא אחיד, בליטות וכתמים.
חומצה אזלאית היא חומצה ידידותית לעור, אשר ניתן להשתמש בה בכל סוג עור כולל עור רגיש.
זוהי תרופת מרשם בארה"ב, אך ניתן לרכוש אותה בחופשיות באיחוד האירופי בריכוז של עד 10%
רמת חומציות אידיאלית pH 4.5 – 5.5. נקודת התכה של 110ºC.
היסטוריה
פטריות שמש Pitirosporum Ovale ו- Pitirosporum Orbiculm הורסות את הפיגמנט וגורמות לכתמים לבנים, דה-פיגמנטציה. כשזה נחקר, התברר שהפטריות מיצרות חומצה אזאלית, שפוגמת ביכולת סינטוז המלנין של המלנוציטים. כך ב 1979 התגלתה לראשונה היכולת של חומצה אזלאית למטרות רפואיות. אז התחילו להופיע המוצרים הראשונים. מאז החומצה נחקרה, נבדק מנגנון הפעולה ואפשרויות שימוש.
איך מפיקים אותה?
- סינתזה כימית: בעיקר סינתזה מחמצנת (dicarboxylic acid) מחומץ ואמוניה.
- הפרדה טבעית: מהמקורות הטבעיים כמו גרגירי חיטה, שיפון ושעורה. מפרידים אותה בתהליך חילוף תרמי.
- החומצה אזלאית מצויה בצורה גם בריכוזים נמוכים בשמן הספלית (oleic acid) – חמצון של חומצה אולאית גורם להיווצרות חומצה אזלאית וחומצה ננואנואית. החומצה האולאית הנדרשת מתקבלת משמן חמניות היברידי ושמן גדילן חלב. בחירה זו של חומר מוצא מאפשרת לייצר חומצה אזלאית בדקגת טונר 99% (כאשר ציונים אזלאיים רגילים הם 85-90%).
יכולות
- אנטי-דלקתי אנטיבקטריאלית – מעכבת את צמיחת החיידקים בזקיקים. פועלת נגד מספר חיידקים כולל Propionibacterium acnes הגורם לאקנה.
- מסירה תאי עור מתים. חומצה אזלאית היא קרטוליטית, כלומר היא יכולה לפרק קרטין, חלבון שעלול להצטבר ולסתום את הנקבוביות. למעשה היא מווסתת את ייצור תאי העור הבעייתי בנקבוביות.
- מרגיעה גירויים משפרת אדמומיות ורוזציאה. מפחיתה את רגישות העור
- מבהירה גוון לא אחיד, כתמים חומים בזכות יכולתה למנוע סינתזת מלנין
- נוגדת חמצון: חומצה אזלאית היא נוגדת חמצון חזקה, המסייעת להגן על העור מפני נזקי הרדיקלים החופשיים. רדיקלים חופשיים הם מולקולות לא יציבות הגורמות לנזק לתאים ול-DNA, ותורמות להזדקנות העור.
- מפחיתה ייצור סבום.
- מונעת קרטינציה – מנרמלת חלוקת תאים, מונעת יצירת נגעים תת עוריים.
- מסירה לכלוך, חיידקים ושמן מהנקבוביות.
- יכולה לשפר את המראה של אקנה וסימני אקנה (אריתמה פוסט דלקתית/היפרפיגמנטציה).
- משפרת את מרקם העור.
- בטיחות: חומצה אזלאית נחשבת לחומר בטוח יחסית לשימוש, וניתן להשתמש בה גם בעור רגיש. תופעות לוואי אפשריות כוללות גירוי קל, עקצוץ ואדמומיות.
הוא גם מספק אפקט פילינג עדין הנסבל היטב על ידי עור רגיש אך עלול לגרום להחמרה ראשונית של פצעונים (טיהור).
זו לא חומצה AHA או BHA אבל חלק מהפעולה דומה.
לאיזה מטרות היא יעילה
- לטיפול בעור אדמומי כולל עור רגיש עם נטיה לרוזצאה ואקנה – אנטיבקטריאלית ואנטי דלקתית. חומצה אזלאית יעילה בטיפול ברוזציאה, מחלת עור דלקתית המאופיינת באדמומיות, כלי דם בולטים ופצעונים. היא פועלת על ידי הפחתת דלקת, עיכוב צמיחת כלי דם חדשים, וייצוב קרום התא.
- לטיפול באקנה קל עד בינוני – בזכות היכולות האנטיבקטריאליות בשילוב עם יכולות הקילוף. חומצה אזלאית יעילה בטיפול הן באקנה דלקתי והן באקנה שאינו דלקתי. היא פועלת על ידי עיכוב צמיחת החיידקים הגורמים לאקנה, הפחתת ייצור הסבום, וייצוב קרום התא. תתאים גם לנשים הרות או למי שלא יכול להסתגל לרטינואידים או לבנזיל פרוקסייד.
- לטיפול בכתמים אדומים אחרי אקנה.
- לטיפול בהיפרפיגמנטציה כולל PIH היפרפיגמנטציה לאחר דלקת, כתמי עור שנגרמו מחשיפה לשמש וגם מלזמה. היא פועלת על ידי עיכוב פעילותו של האנזים טירוזינאז, האחראי על ייצור המלנין. משמשת כתחליף להידרוקווינון לנשים הרות או לבעלות עור רגיש במיוחד.
מחקרים
השפעת ח. אזלאית על אקנה
בהשוואת חומצה אזלאית של 20% לטיפולי אקנה אחרים כמו קרם חומצה רטינואית של 0.05%, קרם בנזואיל פרוקסייד או 2% משחת אריתרומיצין – חומצה אזלאית הראתה יעילות דומה עם פחות תופעות לואי.
מחקר נוסף הראה כי חומצה אזלאית 5% יעילה במקצת (כ -32% שיפור) וניתן להפוך אותה ליעילה הרבה יותר על ידי שילובה עם 2% קלינדמיצין (כ -64% שיפור).
היא יעילה בטיפול באקנה קומדונלית ואקנה דלקתי (פפולופוסטולרי, נודולרי ונודולוציסטי),
השפעת ח. אזלאית על פיגמנטציה
השוו 20% חומצה אזלאית ל -2% ו -4% הידרוקווינון – החומצה האזלאית הראתה תכונות הבהרת עור דומות למלזמה, אך לא נראתה יעילות להבהרת כתמי גיל ושמש.
השפעת ח. אזלאית על כתמים חומים PIH ואדומים PIE אחרי אקנה
בדקו השפעת ח. אזלאית 15% על פנים של 72 אנשים עם אקנה קלה עד בינונית. הבדיקה היתה אחרי 0, 4,8,12 שבועות. התוצאות מצביעות על כך שג'ל עם 15% ח. אזלאית שיפר ביעילות PIE ו-PIH שנגרמו מאקנה עם מינימום תגובות שליליות, מה שהופך אותו לאפשרי ליישום קליני בר-קיימא. באוכלוסיית המחקר, לא היו לו השפעות שליליות על תפקוד מחסום העור ותרם באופן חיובי לשיפור האקנה ולאיכות החיים של המטופל.
מלנומה
לחומצה אזלאית יש השפעה אנטי-פרוליפרטיבית וציטוטוקסית על המלנוציט הממאיר האנושי, וממצאים ראשוניים מצביעים על כך שהיא עלולה לעצור את התקדמות מלנומה ממאירה עורית.
המנגנון של פעולה ציטוטוקסית סלקטיבית זו של חומצה אזלאית אינו ברור, אך עשוי להיות קשור לעיכוב שלה בפעילות המיטוכונדריה אוקסדורדוקטאז וסינתזת DNA.
תופעות לואי
ביישום מקומי חומצה אזלאית נסבלת היטב, עם תופעות לוואי מוגבלות ככל הנראה לגירוי עורי מקומי קל וחולף.
לפיכך, חומצה אזלאית בישום על-עורי כמרכיב יחיד או בשילוב עם טיפולים אחרים, עשויה להוכיח ערך בטיפול באקנה ובמספר בעיות פיגמנטציה, בעיקר מלזמה.
סוגי מוצרים (פורמולציה)
הבעיה בפורמולות עם חומצה אזלאית – לחומצה אזלאית יש כמה תכונות פיזיקליות שמקשות על הפורמולה
- מסיסות נמוכה והתגבשות: מסיסות נמוכה במים, בעיקר בריכוזים גבוהים (10%-20%).
- מרקם גרגירי וכבד: בלי שימוש בממסים אגרסיביים או פולימרים מייצבים, החומצה נוטה להתפרק, ליצור גבישים ולהרגיש דביקה, גרגרית או כבדה על העור.
- חומר הגלם מגיע בצורת אבקה גבישית לבנה. לא מסיס היטב במים, נמס בחימום ב 106 מעלות צלסיוס ונדרשת המסת בינים או המרה לנגזרות מסיסות כדי לשלב אותה בתכשירים
- בגלל שחומר הגלם Azelaic Acid מסיס בשמן, וגם נוטה להתגבש, קשה לשלב אותו בפורמולות.
- לרוב מכניסים Azelaic Acid למוצרים מבוססי שמנים או סיליקונים, מה שמקשה על שילוב בשגרת טיפוח, בעיקר לבעלות עור שמן.
- מאד נפוץ בשוק מוצרים סיליקוניים עם גרגרים בתוכם, לא ידידותיים ולא נעימים.
- טכנולוגיות פטנט שונות פותחו כדי להתגבר על הקשיים ולאפשר מוצרים של Azelaic Acid יותר “ידידותיים”, עם מרקם חלק, בלי גבישים ולא שומניים.
- יש גם טכנולוגיות חדשות באמצעות ליפוזומים.
- PH משפיע? למה הוא קריטי בכלל?
חומצה אזלאית מתאפיינת ב-PH של כ-4.2-4.5.
כדי לחדור את שכבת הקרנית של העור, החומצה צריכה להיות במצבה הניטרלי (הלא-מיונן). כאשר הפורמולה שומרת על pH נמוך (חומצי), אז היא ניאטרלית, וזה מאפשר לה לחדור ביעילות.
אם ה-pH עולה מדי, המולקולה הופכת ליונית (טעונה חשמלית) –ואז היא מומסת היטב בבקבוק ומקבלים נוזל צלול, אבל יכולת החדירה והפעילות שלה בעור צונחות באופן דרמטי.
לדוגמה: הסרום עם 10% חומצה אזלאית של ANUA – זה מוצר טוב לעור רגיש, אבל בגלל PH גבוה מידי הוא לא מנצל את היעילות של 10% חומצה אזלאית שיש בו - הפשרה השיווקית: מכיוון שקשה מאוד להגיע לאלגנטיות קוסמטית עם חומצה אזלאית חופשית בריכוז גבוה, מותגים רבים בוחרים לעבור מראש לנגזרות או מלחים קלים לפורמולציה, אבל ממשיכים לשווק את המוצר כאילו מדובר בטיפול העוצמתי המקורי.
בחלק מכריע מהמוצרים בשוק, במקום להשתמש ב Azelaic Acid, השתמשו בנגזרת, המלח המסיס במים Potassium Azeloyl Diglycinate , למרות שכל המחקרים נעשו על Azelaic Acid שהוא יעיל יותר ובעל תכונות אנטי בקטריאליות.
אופן שימוש
- חומצה אזלאית זמינה במגוון פורמטים, כגון קרמים, ג'לים, ותמיסות.
- מומלץ להתחיל עם ריכוז נמוך של חומצה אזלאית ולהעלות בהדרגה במידת הצורך.
- חשוב למרוח קרם הגנה בעל מקדם הגנה רחב (SPF) 30 או גבוה יותר מדי יום, שכן חומצה אזלאית עלולה להגביר את הרגישות של העור לשמש.
- אם אתם סובלים ממצב עור כלשהו, מומלץ להתייעץ עם רופא עור לפני השימוש בחומצה אזלאית.
- השילוב בשגרה:
- אחרי סרומים כולל AHA. לפני קרמים.
- רצוי לסירוגין עם BHA – למשל סליצילית בבוקר, אזלאית בערב, אחרת עלול ליבש
- שילוב עם ניאצינמייד מומלץ.
- אפשר גם בבוקר וגם בערב. בלילה יעיל יותר.
- אפשר על כל הפנים או רק על אזור הT .
- לעור כהה חשובה מריחה אחידה כי עלולה ליצור כתמים בהירים.
- חובה קרם הגנה
מוצרים עם חומצה אזלאית
אני רוצה לציין במיוחד את ה star sweeper של פרומיס.
בניגוד למוצרים שבוחרים פשוט ללכת על נגזרות קלות (כמו PAD) או PH גבוה ולא יעיל, והם מסתפקים בלחות והרגעה, פה זו חומצה אזלאית חופשית ויעילה בריכוז 10% (Azelaic Acid מופיע במקום השני ברשימה) ו PH אידיאלי. הטכונולוגיה בפורמולה הזו איפשרה לעשות את זה גם במרקם נעים מאד וחלק, וזו הסיבה שהמוצר הזה יעיל במיוחד לאקנה. אני רוצה לציין במיוחד את ה star sweeper של פרומיס.
בניגוד למוצרים שבוחרים פשוט ללכת על נגזרות קלות (כמו PAD) או PH גבוה ולא יעיל, והם מסתפקים בלחות והרגעה, פה זו חומצה אזלאית חופשית ויעילה בריכוז 10% (Azelaic Acid מופיע במקום השני ברשימה) ו PH אידיאלי. הטכונולוגיה בפורמולה הזו איפשרה לעשות את זה גם במרקם נעים מאד וחלק, וזו הסיבה שהמוצר הזה יעיל במיוחד לאקנה.
מקורות לקריאה נוספת
- A possible mechanism of action for azelaic acid in the human epidermis
- Beneficial effect of 15% azelaic acid cream on acne vulgaris
- Double-blind comparison of azelaic acid and hydroquinone in the treatment of melasma.
- Journal of Cosmetic Dermatology, Volume 3 (2) – Apr 1, 2004, Alpha‐hydroxyacids and carboxylic acids
- Cutaneous and ocular toxicology., 2011 Dec;30(4):286-91., Combination of azelaic acid 5% and clindamycin 2% for the treatment of acne vulgaris. Journal of Drugs in Dermatology, September 2015 | Volume 14 | Issue 9, Azelaic Acid: Evidence-based Update on Mechanism of Action and Clinical Application
- Effects of 15% Azelaic Acid Gel in the Management of Post-Inflammatory Erythema and Post-Inflammatory Hyperpigmentation in Acne Vulgaris, 5/2024
- Azelaic Acid: Evidence-based Update on Mechanism of Action and Clinical Application
- Azelaic Acid – Mayo clinic
לגלות עוד מהאתר נושמת טיפוח
Subscribe to get the latest posts sent to your email.
