ארבוטין Arbutin

מהו ארבוטין?

ארבוטין הוא רכיב להבהרת העור.
בטבע הארבוטין נמצא בצמחים כמו עלי דובדבן דוב (bearberry), חיטה, אגס, שן-הארי ואוכמניות.
במעבדה: מיוצר לרוב בתהליך ביוטכנולוגי – באמצעות אנזימים שמחברים את הסוכר להידרוקינון בצורה מאוד מדויקת, ליצירת האיזומר הרצוי (α ולא β).
כימיה: זו נגזרת של הידרוקינון, שאליה מחובר סוכר מסוג D-גלוקוז,
נוסחה מולקולרית: C₁₂H₁₆O₇
משקל מולקולרי: 272.25 g/mol (דלתון). כלומר, עומד בכלל ה-500 דלטון לחדירה עורית.

הסוגים השונים של ארבוטין:

1. אלפא ארבוטין (α-arbutin): סינתטי, יקר יותר, אך פי 10 יעיל מביתא. הוא הנפוץ ביותר בקוסמטיקה, מסיס במים בצורה טובה יותר, עמיד בחום ויציב בעור. בנוסף, הוא לא רעיל במינון המאושר. פעולתו בהפחתת מלנין בעור גבוהה פי 10 לעומת ביתא ארבוטין.
2. ביתא ארבוטין (β-arbutin): טבעי (נמצא בעיקר באוכמניות בר), נפוץ וזול יותר.
3. דאוקסיארבוטין (Deoxyarbutin): סינתטי, נגזרת חדשה שחסרה בו קבוצת הידרוקסיל. פיתוחה לא הושלם עד הסוף ונחקרה פחות. הדאוקסיארבוטין נחשב ליעיל ביותר: מחקרים הראו כי הבהרת כתמי שמש עם דאוקסיארבוטין נשמרת לאורך זמן, גם ללא טיפול תחזוקה – בניגוד להידרוקווינון שדורש תחזוקה מתמדת. מכיוון שהוא הופך בהדרגה להידרוקינון בעור, יש רגולציות מחמירות על השימוש בו בכמה מדינות ובאחרות אין בכלל. אני לא אתייחס אליו בפוסט זה.

בדרך כלל, אם לא מצוין סוג ארבוטין במוצר, מדובר בביתא-ארבוטין.

תכונות נוספות:

לארבוטין תכונות אנטי-דלקתיות ואנטי-גירוי, הוא יכול לעזור גם בריפוי צלקות.

---

איך הוא פועל?

(הסבר לבעלי הבנה באופן הפעולה של המלנוזומים והפיגמנציה).

בגוף, ארבוטין הופך להידרוקווינון, אך פעולתו שונה.
הוא מעכב את יצור האנזים טירוזינאז, שמחולל את התהליך של יצירת פיגמנט המלנין, ומונע את התבגרות המלנוזומים.
רוב המחקרים תומכים בכך שלארבוטין יש תכונות פנימיות המעכבות את מלנוגנזיס (יצירת מלנין בתאים) ומפחית את פעילות הטירוזינאז התאית, ללא קשר לשחרור הידרוקווינון.

בנוסף, ארבוטין דומה במבנהו ל-L-tyrosine ויכול להיקשר לאתר הפעיל של הטירוזינאז, ובכך לפעול כמעכב תחרותי. הוא יכול גם להשבית את פעילות הטירוזינאז על ידי קשירה בלתי הפיכה לאנזים, ובכך למנוע את יצירת המלנין.

ריכוז רצוי:

אלפא-ארבוטין בטוח לשימוש בריכוזים של עד 2% בקרמי פנים ועד 0.5% בתחליבי גוף. הריכוז המומלץ מבחינת יעילות במוצרי קוסמטיקה לפנים נע בין 1% ל-2%. ריכוז 1% נפוץ בתכשירים להבהרה עדינה של העור ולשימוש יום-יומי. והריכוז המירבי 2% יעיל יותר להבהרה של כתמי פיגמנטציה.
בטא-ארבוטין בטוח לשימוש בריכוזים של עד 7% בקרמי פנים, נפוץ גם ב 5%. אך הוא הרבה פחות יעיל מאלפא-ארבוטין. פחות מומלץ

רגולציה:

האיחוד האירופי הגביל את השימוש באלפא ארבוטין ל-2% במוצרים לפנים ול-0.5% במוצרים לגוף.
בטא ארבוטין (לרוב מכונה "ארבוטין") הוגבל ל-7% במוצרים לפנים בתנאי שזיהום Hydroquinone חייב להישאר מתחת ל־1 ppm.
ב-1.2.23, הוועדה Scientific Committee on Consumer Safety (SCCS) קבעה כי חשיפה מצטברת של אלפא-ארבוטין (2% בקרם פנים ו-0.5% בקרם גוף) יחד עם בטא-ארבוטין (7% בקרם פנים) נחשבת לבטוחה.

תופעות לוואי:

ריכוזים גבוהים במיוחד עלולים לגרום לגירויים בעור שיביאו לכתמים פיגמנטיים (PIH). כאמור, ריכוזים אלו לא מאושרים באירופה.

---

למי מתאים השימוש בארבוטין?

מתאים למי שההידרוקווינון לא מתאים לו.

יעיל גם לטיפול בכתמי שמש וגם בכתמים פיגמנטיים (PIH).

יש חילוקי דעות בין הרופאים בנוגע לשאלת השימוש המשותף של סוגי ארבוטין שונים.

יש חילוקי דיעות בין הרופאים האם ניתן להשתמש בהריון או לא, המרכז הטרטולוגי הישראלי אומר שזה בטוח לשימוש (מעודכן ל 5/2024) .
למי שרוצה להגזים בבטיחות, אפשר להמנע בטרימסטר הראשון. אין שום צורך להמנע לא בהריון.

---

השוואה בין אלפא ארבוטין והידרוקינון

סוד היעילות של אלפא ארבוטין טמון באופן פעולתו: השבתה, במקום הרס, של מבנים מייצרי מלנין.
בטבלה הבאה, אפשר לראות את ההבדלים בין הידרוקינון ואלפא ארבוטין.

אלפא ארבוטין	הידרוקינון
ניתן לשימוש בקוסמטיקה, מוגבל במינון באירופה	ניתן רק במרשם רפואי, בפרוטוקול מוגבל בזמן ובמינון
אינו משפיע על חיוניות התאים מייצרי המלנין	מפרק ומשמיד תאים מייצרי מלנין
בעל תכונות אנטי-דלקתיות ונוגדות חמצון	מעורר תגובה דלקתית בעור
חוסם את הבשלת המבנים האוגרים פיגמנט (ואת שחרור המלנין לשכבת העור העליונה) מבלי לפרק אותם	מפרק ומקבץ את המבנים האוגרים פיגמנט בתוך תאי העור
אינו גורם לשינוי צבע קבוע	עלול לגרום לשינוי צבע עור קבוע (אוכרונוזיס) בשימוש לא מבוקר ולטווח ארוך (שאינו בפרוטוקול המומלץ על ידי רופאים)
אינו פוגע במבנים מייצרי מלנין קיימים	עלול לגרום לאובדן מלנין בעור בשימוש ממושך (שאינו בפרוטוקול המומלץ על ידי רופאים)
פרופיל בטיחות גבוה יותר בשימוש ארוך טווח	קיימים חששות לגבי השפעותיו בשימוש לא-מבוקר לטווח ארוך. ונדרשים מחקרים נוספים לגבי השפעות ארוכות טווח

---

בטיחות השימוש בארבוטין במוצרי קוסמטיקה, בהתבסס על חוות הדעת של ה-SCCS:

לאחרונה עלו טענות כי יש להסיר את אלפא-ארבוטין ובטא-ארבוטין ממוצרי קוסמטיקה בשל חששות בטיחותיים. הטענות הושמעו על ידי אנשים שאינם מוסמכים (לא רופאים, טוקסיקולוגים, רוקחים, מדענים) אבל החלטתי לבדוק את הטענה שלהם לעומקה .
לא הייתי צריכה להתאמץ הרבה, כי רק לפני שנתיים עשה את זה גוף אירופאי מוסמך מאד.

חוות הדעת המדעית של ה-SCCS (הוועדה המדעית לבטיחות הצרכן של האיחוד האירופי) שניתנה ב-31 בינואר 2023, מבססת בבירור את בטיחות השימוש בחומרים אלו בריכוזים מאושרים.

הערכת בטיחות אלפא-ארבוטין

• "אלפא-ארבוטין בטוח לשימוש בריכוזים של עד 2% בקרמי פנים ועד 0.5% בתחליבי גוף."
• "הפירוק הפוטנציאלי של אלפא-ארבוטין להידרוקינון בכמויות נמוכות מאוד אינו מציב סיכון לצרכן."
• הוועדה מדגישה כי הבדיקות שנערכו הראו שאין אינדיקציה להשפעות שליליות בשימוש בריכוזים שנבדקו.

 הערכת בטיחות בטא-ארבוטין

• "בטא-ארבוטין בטוח לשימוש בריכוזים של עד 7% בקרמי פנים."
• למרות פוטנציאל הפירוק להידרוקינון, הרמות הנוצרות במהלך השימוש אינן חורגות מהסף הבטוח שנקבע בהערכות בטיחות קודמות.

 האם ארבוטין מסוכן לצרכן?

בהתבסס על המידע המדעי שנבדק, אין הוכחה לכך שארבוטין מהווה סכנה כאשר הוא נמצא במוצרים בריכוזים מאושרים. למעשה, הסכנה העיקרית שנדונה נובעת מהחשש שהוא יתפרק להידרוקינון, אך ה-SCCS מצא כי רמות הפירוק נמוכות ואינן מהוות סכנה לבריאות הצרכן.

---

איפה להשיג?

• קרם הבהרה של Derma-E – מכיל שורש ליקוריץ' וגם אלפא ארבוטין. כולם מדכאי מלנין. מכיל גם ויטמינים C, E, A.
• סרום להבהרת כתמים של Reviva – כולל ניאצינמייד 5%, חומצה גליקולית 1%, חומצה קוג'ית 1%, ארבוטין 1%, שורש ליקוריש, רזרבטול, ויטמין C ומרכיבים נוספים מעכבי מלנין ונוגדי חמצון. השילוב של כל כך הרבה מרכיבי הבהרה במוצר יחיד הוא יחודי מאד, ותוקף את בעית הפיגמנטציה מכל הכיוונים. בקבוק משאבה, מרקם ג'ל שקוף.
• אסיף קוסמטיקה, Lumin C Active סרום הבהרה ויטמין C – סרום נפלא להארת העור, הבהרתו ושמירה עליו נגד נזקי הסביבה. כולל קומפלקס 23% ויטמין C משתי נגזרות יציבות, ניאצינמיד 5% ואוסף של רכיבי הבהרה טובים כמו אלפא ארבוטין, חומצה טרנאקסמית ושורש לירוקיש שכולם יחד עוזרים למלחמה בפיגמנטציה.

---

לקריאה נוספת

✅- פוסט מרכיבי הבהרה לטיפול בהיפרפיגמנטציה

✅- Alpha Arbutin as a Skin Lightening Agent: A Review – N Chandorkar, S.Tambe, P. Amin,C S Madankar, 2021,

✅- Expert opinion – Safety of alpha-arbutin and beta-arbutin in cosmetic products, Scientific Committee on Consumer Safety (SCCS), 1.2.2023

---